Фулвестрант CAS 129453-61-8 API

 

Фулвестрант для внутримышечного введения является антагонистом эстрогеновых рецепторов.

Химическое название: 7-альфа-[9-(4,4,5,5,5-пентафторпентилсульфинил) нонил]эстра-1,3,5- (10)- триен-3,17бета-диол. Молекулярная формула: C32H47F5O3S. Фулвестрант представляет собой белый порошок с молекулярной массой 606,77.

 

 

 

 

Фулвестрант, одобренный для медицинского применения в США в 2002 году и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Faslodex, представляет собой препарат, используемый для лечения метастатического рака молочной железы, положительного по рецепторам гормонов (HR), у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания, а также у HR-позитивных женщин. , HER2-негативный распространенный рак молочной железы в сочетании с абемациклибом или палбоциклибом у женщин с прогрессированием заболевания после эндокринной терапии.

 

Фулвестрант, вводимый путем инъекции в мышцу, представляет собой селективный деградатор рецепторов эстрогена (SERD) и был первым в своем классе одобренным препаратом.

 

Фулвестрант действует, связываясь с рецептором эстрогена и дестабилизируя его, вызывая нормальные процессы деградации белка в клетке, разрушающие его.

 

 

Фулвестрант показан для лечения метастатического рака молочной железы с положительными по рецепторам гормонов у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания после терапии антиэстрогенами.

 

 

Многие виды рака молочной железы имеют рецепторы эстрогена (ЭР), и рост этих опухолей может стимулироваться эстрогеном. Фулвестрант – антагонист рецепторов эстрогена, связывающийся с

рецептор эстрогена конкурентным образом со сродством, сравнимым со сродством к эстрадиолу, и подавляет белок ER в клетках рака молочной железы человека.

 

Исследования in vitro показали, что фулвестрант является обратимым ингибитором роста устойчивых к тамоксифену, а также эстроген-чувствительных линий клеток рака молочной железы человека (MCF-7). В исследованиях опухолей in vivo фулвестрант задерживал образование опухолей из ксенотрансплантатов клеток MCF-7 рака молочной железы человека у голых мышей. Фулвестрант ингибировал рост прижившихся ксенотрансплантатов MCF-7 и ксенотрансплантатов опухоли молочной железы, устойчивых к тамоксифену.

 

Фулвестрант не показал эффектов агонистического типа в тестах на утеротропность in vivo у неполовозрелых мышей и крыс с удаленными яичниками. В исследованиях in vivo на неполовозрелых крысах и обезьянах с удаленными яичниками фулвестрант блокировал утеротрофическое действие эстрадиола. У женщин в постменопаузе отсутствие изменений концентрации ФСГ и ЛГ в плазме в ответ на

Лечение фулвестрантом (250 мг ежемесячно) предполагает отсутствие периферических стероидных эффектов.

http://www.i-cdmo.com/